APPLICATION OF GYNURA DIVARICATA IN PREPARING MEDE OR HEALTH

 

2018-12-21 17:50

  2. 根据权利要求 1所述的白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用, 其特征在于: 所述的白子菜提取物为水提物或醇提物。

  3. 根据权利要求 2所述的白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用, 其特征在于: 所述水提物的制备方法的步骤包括: 白子菜加 8〜12倍水, 煎煮 1.5〜2小时, 残渣再加 5〜8倍量水煎煮 1〜1.5小时, 合并提取液后过滤, 浓缩。

  4. 根据权利要求 2所述的白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用, 其特征在于: 所述醇提物的制备方法的步骤包括: 白子菜加 8〜12倍 75 %〜90%乙醇, 回流提取 1.5〜 2小时, 残渣再加 75 %〜90%倍量水煎煮 1〜1.5小时, 合并提取液后过滤, 回收乙醇, 浓缩。

  5. 根据权利要求 1所述的白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用, 其特征在于: 所述的制剂是临床上可接受的颗粒剂、 胶囊剂、 片剂或口服液。Description:白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用 技术领域

  白子菜, 又名白背三七, 为菊科植物白子菜 Gynura divaricata(L.) DC. [G. oualis DC. ; ¾»eMifo-C/nm(L.) DC.]的全草。 白子菜别名大肥牛(《广州植物志》)、 土生地、 白仔菜药、 散血姜( 《广西药植图志》 ), 土田七( 《广西中药志》 ), 枪刀药、 清心菜、 白血皮菜、 胡豆七、 大晕病药、 台湾仙草、 益寿神草、 生命树、 龙仙草、 神草等。 白子菜为多年生草 本, 高 30-60厘米, 茎直立, 或基部多少斜升, 木质, 干时具条棱, 不分枝或有时上部有花 序枝, 无毛或被短柔毛, 稍带紫色。 叶质厚, 通常集中于下部, 具柄或近无柄; 叶片卵形, 椭圆形或倒披针形, 长 2-15厘米, 宽 1.5-5厘米, 顶端钝或急尖, 基部楔状狭或下延成叶柄, 近截形或微心形, 边缘具粗齿, 有时提琴状裂, 稀全缘, 上面绿色, 下面带紫色, 侧脉 3-5 对, 细脉常连结成行的长圆形细网, 干时呈清晰的黑线, 两面被短柔毛; 叶柄长 0.5-4 厘米, 有短柔毛, 基部有卵形或半月形具齿的耳。 上部叶渐小, 苞叶状, 狭披针形或线形, 羽状浅裂, 无柄, 略抱茎。 头状花序直径 1.5-2厘米, 通常 (2) 3-5个在茎或枝端排成疏伞房状 圆锥花序, 常呈叉状分枝; 花序梗长 1-15厘米, 被密短柔毛, 具 1-3线形苞片。 总苞钟状, 长 8-10毫米, 宽 6-8毫米, 基部有数个线状或丝状小苞片; 总苞片 1层, 11-14个, 狭披针 形, 长 8-10毫米, 宽 1-2毫米, 顶端渐尖, 呈长三角形, 边缘干膜质, 背面具 3脉, 被疏短 毛或近无毛。 小花橙黄色, 有香气, 略伸出总苞; 花冠长 11-15毫米, 管部细, 长 9-11毫米, 上部扩大, 裂片长圆状卵形, 顶端红色, 尖。 花药基部钝或徽箭形; 花柱分枝细, 有锥形附 器, 被乳头状毛。 瘦果圆柱形, 长约 5毫米, 褐色, 具 10条肋, 被微毛; 冠毛白色, 絹毛状, 长 10-12毫米。 花果期 8-10月。 药材及饮片的性状为根茎块状, 具细长须根。 茎圆柱形, 棕 紫色,被短毛, 叶互生, 多皱缩, 完整叶片呈长卵形至长圆状倒卵形, 长 5-15cm, 宽 2.5-8cm, 先端钝或短尖, 基部有时有两耳, 叶缘具不规则缺刻及锯齿, 上下表面均具柔毛。 有时可见 头状花序或总苞。 瘦果深褐色, 冠毛白色。 气微, 味淡。 白子菜分布于广东 (广州、 南海)、 海南 (澄迈、 崖县、 万宁、 保亭、 琼中、 琼山等)、 香港、 云南 (景东、 红河、 绿春)。 越南 北部也有分布。 功效清热凉血; 活血止痛; 止血。 用于咳嗽; 支气管炎、 肺结核; 疮疡; 痈 肿; 烫伤; 跌打损伤; 风湿痛; 崩漏; 外伤出血。 治百日咳, 骨折, 创伤出血, 痈肿疮疖。 白子菜含有正二十焼 (n-Eicosane ), 二十四焼醇 ( Tetracosanol ), 二十八焼酸 ( Octacosanoic acid ), 二十八垸醇 (Octacosyl alcohol ), 棕榈酸 (Palmitic acid ), 豆甾醇 -3-0-p-D-吡喃葡 萄糖苷 ( Stigmasterol-3-0-p-D- glucopyranoside ), 豆甾醇 ( Stigmasterol ), β-谷甾醇

  本发明的目的是这样实现的: 白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用, 所述 药物或保健食品是以白子菜提取物与常规用量的医学上可接受的辅料混合制成的临床上可接 受的制剂。

  所述水提物的制备方法的步骤包括: 白子菜加 8〜12倍水, 煎煮 1.5〜2小时, 残渣再加 5〜8倍量水煎煮 1〜1.5小时, 合并提取液后过滤, 浓缩。

  所述醇提物的制备方法的步骤包括: 白子菜加 8〜12倍 75 %〜90 %乙醇,回流提取 1.5〜 2小时, 残渣再加 75 %〜90 %倍量水煎煮 1〜1.5小时, 合并提取液后过滤, 回收乙醇, 浓缩。

  本发明经研究发现对于 CC14所致的小鼠急性肝损伤, 白子菜醇提、水提高剂量组有明显 地抑制作用, 表现为降低血清谷丙、 谷草转氨酶, 减轻肝细胞变性、 坏死。 具体实施方式

  以下是本发明的一些具体实施例, 用于进一步说明本发明, 但本发明并不仅限于这些实 施例。

  白子菜加 8倍水提取, 第 1次提取 2小时, 第二次加 8倍量水提取 1.5小时, 提取液合 并后过滤, 浓缩, 干燥得棕褐色粉末状即可, 浸膏得率 (最后的粉末得率除以投料的药材重 量) 为 6〜10 %。

  白子菜加 10倍水提取, 第 1次提取 1.5小时, 第二次加 6倍量水提取 1.2小时, 提取液 合并后过滤, 浓缩, 干燥得棕褐色粉末状即可, 浸膏得率为 6〜10 %。

  白子菜加 12倍水提取, 第 1次提取 1.5小时, 第二次加 5倍量水提取 1小时, 提取液合 并后过滤, 浓缩, 干燥得棕褐色粉末状即可, 浸膏得率为 6〜10 %。 实施例 4 (醇提)

  白子菜加 10倍 80 %酒精, 回流提取 2小时, 残渣再加 80 %倍量水煎煮 1.5小时, 合并 提取液后过滤, 回收乙醇, 浓缩, 干燥得棕褐色粉末状即可, 浸膏得率为 6〜8 %。

  白子菜加 8倍 90 %酒精, 回流提取 1.5小时, 残渣再加 90 %倍量水煎煮 1小时, 合并提 取液后过滤, 回收乙醇, 浓缩, 干燥得棕褐色粉末状即可, 浸膏得率为 6〜8 %。

  白子菜加 12倍 75 %酒精, 回流提取 2小时, 残渣再加 75 %倍量水煎煮 1.5小时, 合并 提取液后过滤, 回收乙醇, 浓缩, 干燥得棕褐色粉末状即可, 浸膏得率为 6〜8 %。

  处方: 按重量份计算, 实施例 1所得水提取物 1份、 蔗糖 2.5份、 糊精 1.5份。

  制法: 将提取物粉加入蔗糖与糊精, 混匀, 制成颗粒, 干燥, 分装,即得。

  处方: 按重量份计算, 实施例 3所得水提取物 1份、 蔗糖 2.5份、 糊精 1.5份。

  制法: 将提取物粉加入蔗糖与糊精, 混匀, 制成颗粒, 干燥, 分装,即得。

  制法: 将提取物粉末加入淀粉, 混匀, 制成颗粒, 干燥, 装入胶囊即得。

  处方: 按重量份计算, 实施例 5所得醇提取物 1份、 淀粉 2份、 硬脂酸镁适量。

  制法: 将提取物粉末加入淀粉, 混匀, 制成颗粒, 干燥, 加入硬脂酸镁, 压片即得。 性状: 本品为深棕色片剂, 味微苦。

  用法与用量: 口服, 一次 3粒, 一日 2〜3次。 以下通过实验来进一步说明本发明的药物作用原理和有益效果: 一、 实验材料及方法

  联苯双酯滴丸, 广州星群 (药业) 股份有限公司, 批号: JF40021。

  3、 主要的化学试剂及检测仪器: 丙氨酸氨基转移酶 (ALT)测定试剂盒, 中生北控生物 科技股份有限公司, 批号: 121881 ; 天门冬氨酸氨基转移酶 (AST) 测定试剂盒, 中生北控 生物科技股分有限公司, 批号: 120921 ; 四氯化碳溶液, 分析纯, 天津市富宁精细化工有限 公司, 批号: 111010; 甲醛溶液, 分析纯, 批号 20111007, 广东光华科技股份有限公司; 无 水乙醇,分析纯,批号 20110416,天津市进丰化工有限公司;二甲苯,分析纯,批号 20101224, 广东光华化学厂有限公司; 苏木色精, 生物染色素, 批号 060408, 北京鼎国生物技术有限责 任公司 Fluka进口分装; 曙红 Y, 生物染色素, 批号 20050912, 中国华东师范大学化工厂; ECHO LCD 生化仪由意大利爱康公司生产。 OLYMPUS AU5421型全自动生化分析仪, 日 本 OLYMPUS 公司生产; OLYMPUS BH— 2 荧光显微镜, 日本 OLYMPUS 公司生产; BECKMANTM30型低温离心机, 美国 BACKMAN公司生产; LEICA RM2135型切片机, 德国 LEICA公司生产; SARTORIUS电子天平, 德国 SARTORIUS公司生产。

  4、 实验方法及剂量: 动物分为正常对照组、 模型组、 联苯双酯组 (0.2g/kg)、 水提高剂 量组(1.12g/kg)、水提中剂量组(0.56g/kg)、水提低剂量组(0.28g/kg)、醇提高剂量组(1.12g/kg)、 醇提中剂量组 (0.56g/kg)、 醇提低剂量组 (0.28g/kg)。 每组 12只动物。 连续灌胃给药 7天, 每天 1次。 正常对照组及模型组灌胃同体积的自来水。灌胃容积为 0.25ml/10克小鼠, 自由摄 食。 末次灌胃 1个小时后腹腔注射 0.12% (体积比) 四氯化碳 (用纯花生油配制) 0.2ml/只。 禁食不禁水, 16小时后摘眼球取血, 离心取血清, 检测谷丙转氨酶及谷草转氨酶。

  5、 病理学检查 取肝脏左叶用中性福尔马林固定, 常规脱水, 石蜡包埋切片 (4微米), HE染色, 光镜下观察肝组织病理学变化。 将肝组织损伤程度分为 4级 : 0级(一), 肝组织 结构正常, 无明显变性、 坏死及炎症细胞浸润; I级 (+), 肝小叶结构尚正常, 可见部分肝细 胞混浊肿胀, 气球样变或脂肪变性, 散在点状坏死; II级(++), 肝小叶结构不清, 可见明显 的灶状坏死, 伴有炎症细胞浸润; III级 (+++), 肝小叶结构不清、 可见明显的片状坏死, 伴 有炎症细胞浸润。 6、 实验数据用 ± SD及等级 /频数表资料表示, 采用 spss8.0统计软件 One-Way ANOVA LSD或 DunnettT3 法及 Nonparametric Test 2 Independent Samples Tests法进行数据处理c

  小鼠血清谷丙转氨酶、 谷草转氨酶检测结果见表 1。 表 1 : 各实验组小鼠血清谷丙、 谷草转氨酶检测结果 ( ± SD, N= 12)

  由表 1可见, 模型组与正常组比较, 血清谷丙、 谷草转氨酶均明显升高 (P0.01 ); 联苯 双酯组血清谷丙转氨酶明显降低 (P0.01 ); 白子菜水提物及醇提物高剂量组血清谷丙、 谷草 转氨酶均明显降低 (P0.05 ); 白子菜醇提物中剂量组谷草转氨酶明显降低 (P0.05 )。

  病理切片结果表明, 正常对照组小鼠肝组织结构正常, 肝细胞以中央静脉为中心呈放射 状排列, 肝细胞索、 肝血窦排列规则, 肝小叶结构完整, 可见部分动物肝细胞轻度肿胀、 点 坏死等病理变化。 CC14模型组小鼠可见大多数肝细胞以环中央静脉分布出现浑浊肿胀, 细胞 质疏松化, 有的呈气球样变。 以肝小叶中央静脉和肝被膜下分布的肝细胞点状、 灶性或片状 坏死, 伴炎性细胞浸润等病理改变。 联苯双酯组及白子菜醇提、 水提高剂量组能明显减轻肝 细胞坏死 (P0.05 ), 表明白子菜醇提、 水提高剂量组对 CC14腹腔注射所致肝损伤有保护作 用, 病理检查结果见表 2。

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